Как лечить трещину заднего прохода
После того, как немного потужилась во время дефекации появилась боль в заднем проходе. Сначала не сильная, но за несколько дней увеличилась . Сейчас болит и дергает не только во время дефекации но и в покое. Трещины заднего прохода были не один раз, обращалась в мед. центр, делали ректоманоскопию. Подскажите как лучше подлечить трещину. В больницу в настоящее время обратиться не имею возможности. Оперативное лечение не показано из-за кардиологических проблем. Предпоследний раз лечилась свечами анестезол, мазью левомеколь, затем свечами метилурацил с солкосериловым гелем.. Сейчас самостоятельно несколько дней использовала мазь левомеколь одновременно на свече анузол — облегчение не наступало, болеть стало сильнее. Задний проход не вытираю, мою теплой водой без мыла. Изменила лечение на ванночки теплые с марганцовкой 20 минут после дефекации, мазь синтомициновую на свече проктозан одновременно со вчерашнего дня — облегчения пока нет, болит и дергает. У меня дефекация обычно получается за 2 раза до завтрака и один раз сразу почти после завтрака. Но сегодня получилось так, что после дефекации за 3 раза я сделала ванночку, вставила свечу проктозан с синтомициновой мазью и вскоре минут через 30 снова сходила в туалет. У меня хр.геморрой, ЖКБ. Холецистэктомия. Дивертикулярная болезнь толстого кишечника с локализацией множественных дивертикулов в левых отделах ободочной кишки.
Хронический билиарнозависимый панкреатит с нарушением экзо-, эндокринной функции. Синдром избыточного бактериального роста.
Помогите подобрать грамотное лечение. Стоит ли еще раз ставить свечу проктозан если после нее примерно через минут 30 произошла дефекация. Болит сильно.
Источник
Нифедипиновая мазь сделать своими руками
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения мази нифедипина для лечения воспаления геморроидальных узлов и фиссуры анального отверстия.
Известна лекарственная композиция, содержащая в качестве основы вазелин, в качестве препарата, снижающего спазмы гладкой мышечной мускулатуры, — нифедипин 0,3%, в качестве анестетика — лидокаин 1,5% (Perrotti Р, Dominici Р, Grossi Е, Cerutti R, Antropoli С, Topical nifedipine with lidocaine ointment versus active control for pain after hemorrhoidectomy: results of a multicentre, prospective, randomized, double-blind study, Can J. Surg. 2010 Feb; 53 (1):17-24).
Недостатком является выбранный в качестве основы вазелин, мешающий проникновению введенных в него лекарственных веществ (ЛВ) в биологические ткани — гладкую мускулатуру анального канала. При этом значительно уменьшается эффект локального лечения. Вазелин негативно влияет на эпителий анального канала, закупоривая поры тканей, концентрация ЛВ и скорость его проникновения при прохождении через слизистый и подслизистый слой резко снижаются. Кроме того, на поверхности тканей анального канала фиксация лекарственной композиции на вазелиновой основе затруднена и наблюдается быстрое истечение ее с поверхности слизистой, а эффективность лечения зависит от создания необходимой концентрации ЛВ в мышце анального сфинктера. Вследствие этого в композиции используется большая концентрация нифедипина — 0,3%.
Известна лекарственная композиция для лечения анальных трещин (RU 2483721), включающая основу в виде тизоль геля, лидокаин, в качестве ЛВ, снижающего спазмы гладкой мышечной мускулатуры, — нифедипин или нитроглицерин. Недостатком композиции является низкая биодоступность (БД).
Известен способ получения мази нифедипина на основе вазелина (патент CN 1813766 А). Готовят данную мазь по следующей технологии: 0,2 г нифедипина смешивают в ступке с вазелином в количестве 99,8 г до получения однородной смеси. Данная мазь является суспензионной. В качестве основы мазь содержит вазелин. Однако вазелин не растворяется в воде и, как следствие, обеспечивает невысокое высвобождение и низкую БД малорастворимого ЛВ.
Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей растворимых в воде лекарственных веществ, входящих в состав мазей. Однако существенным недостатком эмульсионных основ является сложность введения в их состав малорастворимых в воде ЛВ, обусловленная невысоким высвобождением и низкой БД ЛВ.
Для малорастворимых в воде ЛВ скорость абсорбции часто определяется скоростью их растворения. В этом отношении актуальной остается проблема повышения растворимости малорастворимых ЛВ, а также оптимизации высвобождения ЛВ из лекарственной формы (ЛФ), что в значительной степени характеризует фармакологическую активность ЛВ и используется для не экспериментального прогнозирования его БД.
Задачей изобретения является способ получения мази нифедипина с повышенной фармацевтической биодоступностью ЛВ.
Для решения задачи, связанной с улучшением растворимости нифедипина, а также улучшением степени его всасывания, предложен способ приготовления раствора нифедипина с полимерными носителями: полиэтиленгликолем (ПЭГ) или поливинилпирролидоном (ПВП). Полученный раствор вводят в эмульсионную или безводную гидрофильную основу. Концентрация ЛВ в изготавливаемых мягких ЛФ составляет 0,2%. В качестве оптимальных основ для изготовления мягких ЛФ с нифедипином выбраны безводная гидрофильная (вариант 1) и эмульсионная (вариант 2) основы, все соотношения указаны в % по массе.
Поставленная задача решается следующим способом.
Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500±1000 в соотношении 1,00:2,00-4,00 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь полиэтиленгликоля с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа 1,00:5,00-11,00, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.
Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.
ПРИМЕР 1. Мазь нифедипина 0,2% на гидрофильной основе
Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,6 г ПЭГ-1500, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). Полученный раствор вводят в предварительно расплавленную основу, состоящую из 63,09 г ПЭГ-400 и 27,03 г ПЭГ-1500. Расплавленную смесь перемешивают до однородного состояния, получают мазь и фасуют ее в герметичные упаковки. Введение спиртового раствора (нифедипин-ПЭГ-1500) в мазь повышает высвобождение нифедипина в 3,25 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).
Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский в соотношении смесь с ланолином:вазелин 1:1,05-1,25, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.
ПРИМЕР 2. Мазь нифедипина на эмульсионной основе
Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,2 г ПВП-10000, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). К полученному раствору по частям добавляют 36,21 г ланолина безводного и эмульгируют до характерного потрескивания. После этого смешивают с 54,31 г вазелина до получения однородной массы, которую фасуют в герметичные упаковки. Полученная мазь повышает высвобождение ЛВ в 1,65 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).
На Фиг. 1 приведен профиль высвобождения нифедипина из основ разных типов:
1 — гидрофильная основа (раствор нифедипин:ПЭГ:спирт этиловый);
2 — эмульсионная основа (раствор нифедипин:ПВП:спирт этиловый);
3 — суспензионная основа (нифедипин, вазелин).
Предложенные варианты способа получения мази нифедипина позволяют повысить фармацевтическую доступность малорастворимого в воде нифедипина, обеспечивая лучшее высвобождение за счет повышения растворимости и скорости растворения ЛВ. Следствием этого является снижение дозы и побочного действия ЛВ на организм. При использовании эмульсионных и гидрофильных основ повышается комфортность применения мазей.
Источник
Способ получения мази нифедипина (варианты)
Владельцы патента RU 2629843:
Предложен способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смешивают нифедипин и полиэтиленгликоль с молекулярной массой 1500±1000 (ПЭГ) в соотношении 1,00:2,00-4,00. Смесь нифедипина и ПЭГ растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С. Полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь ПЭГ с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и ПЭГ с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа 1,00:5,00-11,00. Полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Предложен вариант 2. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский, в соотношении смесь с ланолином:вазелин 1:1,05-1,25. Полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Предложенные варианты способа получения мази нифедипина позволяют повысить биологическую доступность малорастворимого в воде нифедипина, обеспечивая лучшее высвобождение за счет повышения растворимости и скорости растворения ЛВ. Следствием этого является снижение дозы и побочного действия ЛВ на организм. При использовании эмульсионных и гидрофильных основ повышается комфортность применения мазей. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения мази нифедипина для лечения воспаления геморроидальных узлов и фиссуры анального отверстия.
Известна лекарственная композиция, содержащая в качестве основы вазелин, в качестве препарата, снижающего спазмы гладкой мышечной мускулатуры, — нифедипин 0,3%, в качестве анестетика — лидокаин 1,5% (Perrotti Р, Dominici Р, Grossi Е, Cerutti R, Antropoli С, Topical nifedipine with lidocaine ointment versus active control for pain after hemorrhoidectomy: results of a multicentre, prospective, randomized, double-blind study, Can J. Surg. 2010 Feb; 53 (1):17-24).
Недостатком является выбранный в качестве основы вазелин, мешающий проникновению введенных в него лекарственных веществ (ЛВ) в биологические ткани — гладкую мускулатуру анального канала. При этом значительно уменьшается эффект локального лечения. Вазелин негативно влияет на эпителий анального канала, закупоривая поры тканей, концентрация ЛВ и скорость его проникновения при прохождении через слизистый и подслизистый слой резко снижаются. Кроме того, на поверхности тканей анального канала фиксация лекарственной композиции на вазелиновой основе затруднена и наблюдается быстрое истечение ее с поверхности слизистой, а эффективность лечения зависит от создания необходимой концентрации ЛВ в мышце анального сфинктера. Вследствие этого в композиции используется большая концентрация нифедипина — 0,3%.
Известна лекарственная композиция для лечения анальных трещин (RU 2483721), включающая основу в виде тизоль геля, лидокаин, в качестве ЛВ, снижающего спазмы гладкой мышечной мускулатуры, — нифедипин или нитроглицерин. Недостатком композиции является низкая биодоступность (БД).
Известен способ получения мази нифедипина на основе вазелина (патент CN 1813766 А). Готовят данную мазь по следующей технологии: 0,2 г нифедипина смешивают в ступке с вазелином в количестве 99,8 г до получения однородной смеси. Данная мазь является суспензионной. В качестве основы мазь содержит вазелин. Однако вазелин не растворяется в воде и, как следствие, обеспечивает невысокое высвобождение и низкую БД малорастворимого ЛВ.
Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей растворимых в воде лекарственных веществ, входящих в состав мазей. Однако существенным недостатком эмульсионных основ является сложность введения в их состав малорастворимых в воде ЛВ, обусловленная невысоким высвобождением и низкой БД ЛВ.
Для малорастворимых в воде ЛВ скорость абсорбции часто определяется скоростью их растворения. В этом отношении актуальной остается проблема повышения растворимости малорастворимых ЛВ, а также оптимизации высвобождения ЛВ из лекарственной формы (ЛФ), что в значительной степени характеризует фармакологическую активность ЛВ и используется для не экспериментального прогнозирования его БД.
Задачей изобретения является способ получения мази нифедипина с повышенной фармацевтической биодоступностью ЛВ.
Для решения задачи, связанной с улучшением растворимости нифедипина, а также улучшением степени его всасывания, предложен способ приготовления раствора нифедипина с полимерными носителями: полиэтиленгликолем (ПЭГ) или поливинилпирролидоном (ПВП). Полученный раствор вводят в эмульсионную или безводную гидрофильную основу. Концентрация ЛВ в изготавливаемых мягких ЛФ составляет 0,2%. В качестве оптимальных основ для изготовления мягких ЛФ с нифедипином выбраны безводная гидрофильная (вариант 1) и эмульсионная (вариант 2) основы, все соотношения указаны в % по массе.
Поставленная задача решается следующим способом.
Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500±1000 в соотношении 1,00:2,00-4,00 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь полиэтиленгликоля с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа 1,00:5,00-11,00, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.
Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.
ПРИМЕР 1. Мазь нифедипина 0,2% на гидрофильной основе
Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,6 г ПЭГ-1500, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). Полученный раствор вводят в предварительно расплавленную основу, состоящую из 63,09 г ПЭГ-400 и 27,03 г ПЭГ-1500. Расплавленную смесь перемешивают до однородного состояния, получают мазь и фасуют ее в герметичные упаковки. Введение спиртового раствора (нифедипин-ПЭГ-1500) в мазь повышает высвобождение нифедипина в 3,25 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).
Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский в соотношении смесь с ланолином:вазелин 1:1,05-1,25, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки. Изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.
ПРИМЕР 2. Мазь нифедипина на эмульсионной основе
Смесь, состоящую из 0,2 г нифедипина и 0,2 г ПВП-10000, растворяют в 11,2 мл спирта этилового (9,07 г). К полученному раствору по частям добавляют 36,21 г ланолина безводного и эмульгируют до характерного потрескивания. После этого смешивают с 54,31 г вазелина до получения однородной массы, которую фасуют в герметичные упаковки. Полученная мазь повышает высвобождение ЛВ в 1,65 раза (относительно мази на основе вазелина с аналогичным содержанием ЛВ).
На Фиг. 1 приведен профиль высвобождения нифедипина из основ разных типов:
1 — гидрофильная основа (раствор нифедипин:ПЭГ:спирт этиловый);
2 — эмульсионная основа (раствор нифедипин:ПВП:спирт этиловый);
3 — суспензионная основа (нифедипин, вазелин).
Предложенные варианты способа получения мази нифедипина позволяют повысить фармацевтическую доступность малорастворимого в воде нифедипина, обеспечивая лучшее высвобождение за счет повышения растворимости и скорости растворения ЛВ. Следствием этого является снижение дозы и побочного действия ЛВ на организм. При использовании эмульсионных и гидрофильных основ повышается комфортность применения мазей.
1. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500±1000 в соотношении (% масс.): 1,00:2,00-4,00 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола (% масс.); 1,00:13,00-15,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в расплавленную при температуре 95±5°С смесь полиэтиленгликоля с молекулярной массой 400 (70,00 частей) и полиэтиленгликоля с молекулярной массой 1500 (30,00 частей) при соотношении раствор:основа (% масс.): 1,00:5,00-11,00, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.
2. Способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смесь нифедипина и поливинилпирролидона с молекулярной массой 10000±2000 в соотношении (% масс.): 1,00:0,50-1,50 растворяют в спирте этиловом 95% при соотношении смеси и этанола (% масс.): 1:26,00-30,00 при температуре 25±5°С, полученный раствор вводят в ланолин безводный при соотношении раствор:ланолин безводный (% масс.): 1:2,15-4,55, добавляют вазелин медицинский в соотношении смесь с ланолином:вазелин (% масс.): 1:1,05-1,25, полученную мазь тщательно перемешивают и фасуют в герметичные упаковки.
Источник
